Badi

Cardarine (GW-501516): Etkileri, Yan Etkileri ve Kanser Riski

Farkındalık 8 dk okuma
GW-501516 (Cardarine) molekülünün kimyasal yapısı

Cardarine, laboratuvar adı GW-501516 (kısaca GW1516) olan bir ilaç adayıdır. İnternette çoğu zaman SARM’larla birlikte satılır ve “SARM” diye anılır, ama aslında bir SARM değildir: androjen reseptörüne değil, yağ yakımını düzenleyen PPAR-delta adlı bir reseptöre bağlanır. Hormon olmadığı için testosteronu baskılamaz; vücut geliştirmede yağ yakımı ve dayanıklılık için kullanılır.

Cardarine hakkında bilinmesi gereken en önemli gerçek şudur: geliştirilmesi, hayvan deneylerinde birçok organda kanser görüldüğü için durduruldu ve hiçbir ülkede insan kullanımı için onaylanmadı. Bu yazıda Cardarine’in ne yaptığını, insan çalışmalarının ne gösterdiğini, kanser bulgularını ve hangi tahlillerin takip edilmesi gerektiğini anlatıyoruz. Sonda kullanıcıların bildirdiği dozları da referans olarak bulabilirsin.

Cardarine Bir Bakışta

SoruKısa cevap
Nedir?PPAR-delta agonisti; SARM ya da steroid değil
Ne için geliştirildi?Kolesterol bozukluğu, obezite ve metabolik sendrom
İnsan çalışmalarıEn fazla 12 hafta, günde 2,5-10 mg; trigliserit ve LDL düştü, HDL arttı
Neden durduruldu?Hayvan deneylerinde birçok organda kanser görüldü
Testosteronu baskılar mı?Hayır, hormon değil; PCT gerektirmez
Onaylı ilaç mı?Hayır, hiçbir ülkede
DopingdeWADA listesinde, her zaman yasak

Cardarine Nedir, Nasıl Çalışır?

GW-501516, 1990’larda ilaç şirketleri GlaxoSmithKline ve Ligand Pharmaceuticals’ın ortak çalışmasıyla geliştirildi. PPAR-delta, kaslarda yağ asitlerinin yakılmasını ve enerji kullanımını düzenleyen genleri açan bir reseptördür. Cardarine bu reseptörü uyararak kasların enerji için şekerden çok yağ kullanmasını sağlar.

Fare deneylerinde bu etki çarpıcıydı: GW-501516 alan ve egzersiz yapan fareler daha uzun koşabildi. Bu nedenle Cardarine “egzersiz taklitçisi” (exercise mimetic) olarak ün kazandı. İnsanda dayanıklılığı artırdığını gösteren kontrollü bir çalışma ise yok.

İnsan Çalışmaları Ne Gösteriyor?

Cardarine insanlarda yalnızca kısa süreli ve az sayıda çalışmada denendi. En önemli ikisi:

ÇalışmaKatılımcıDoz ve süreSonuç
Risérus ve ark., 2008Fazla kilolu 18 erkek (6’sı Cardarine)10 mg/gün, 2 haftaTrigliserit %30, LDL %23, insülin %11 ve karaciğer yağı %20 azaldı; HDL değişmedi
Olson ve ark., 2012HDL’si düşük 268 hasta2,5, 5 veya 10 mg/gün, 12 haftaHDL %16,9’a kadar arttı; LDL %7,3, trigliserit %16,9 azaldı

Bu sonuçlar ilk bakışta olumlu görünüyor ve Cardarine’in bir kolesterol ilacı olarak geliştirilmesinin nedeni de buydu. Ama dikkat edilmesi gereken üç nokta var:

  • Kas ya da yağ kaybı ölçülmedi. Bu çalışmalar kolesterol ve metabolizma değerlerine baktı; Cardarine’in vücut geliştirmede iddia edilen yağ yakımını veya dayanıklılık artışını göstermedi.
  • Süreler çok kısa. En uzun çalışma 12 haftaydı. Kanser riski gibi yıllar içinde ortaya çıkan etkileri bu sürede görmek mümkün değil.
  • Dozlar düşük. Kullanıcıların bildirdiği 10-20 mg’lık dozların üst kısmı insanda hiç denenmedi.

Kanser Riski: Geliştirme Neden Durduruldu?

GlaxoSmithKline, 2007’de Cardarine’in geliştirilmesini durdurdu. Uzun süreli hayvan deneylerinde (fare ve sıçan) karaciğer, mide, mesane, tiroit, cilt ve üreme organları gibi birçok organda kanser görüldüğü bildirildi. Dünya Anti-Doping Ajansı (WADA) 2013’te sporculara yönelik nadir bir uyarı yayımlayarak bu maddenin ciddi toksisite nedeniyle klinik onay almadığını hatırlattı.

Bağımsız bir araştırma da bu riski destekliyor: 2004’te Nature Medicine’de yayımlanan bir çalışmada, bağırsak poliplerine yatkın farelere verilen GW-501516, poliplerin sayısını ve büyüklüğünü artırdı. PPAR-delta’nın bazı kanser hücrelerinin büyümesinde rol oynadığı düşünülüyor.

Hayvan deneylerindeki dozlar ve süreler insandakinden farklıdır; bu bulgular “Cardarine kullanan herkes kanser olur” anlamına gelmez. Ama insanda uzun süreli güvenlik verisi hiç yok ve ilaç şirketinin kendisi bu sinyali, ilacı tamamen bırakmaya yetecek kadar ciddi buldu.

Diğer Yan Etkiler ve Riskler

  • Karaciğer ve kas hasarı: Fransa’da 43 yaşında bir antrenör, birkaç gün Cardarine ve Ostarine birlikte kullandıktan sonra karın ağrısı, kas ağrısı ve şiddetli baş ağrısıyla acile başvurdu. Karaciğer enzimleri (ALT 922, AST 2.558 U/L) ve kas yıkımını gösteren CK değeri (86.435 U/L) çok yüksek bulundu. Saç analizi, iki maddenin son iki ayda düzenli kullanıldığını gösterdi. Hasta haftalar içinde tamamen iyileşti. Bu tek bir vakadır ama ağır antrenmanla birlikte kas yıkımı (rabdomiyoliz) riskine dikkat çekiyor.
  • Bilinmeyenler: İnsanda uzun süreli kullanımın kalp, karaciğer ve diğer organlar üzerindeki etkisi çalışılmadı.
  • Hormonal etki yok: Cardarine testosteronu baskılamaz. Ama çoğu zaman SARM’larla birlikte kullanılır; o durumda SARM’ın baskılayıcı etkisi geçerlidir. Bkz. Ostarine ve LGD-4033 yazılarımız.

Aldığın Ürünün İçinde Ne Var?

Cardarine hiçbir ülkede ilaç olarak üretilmediği için piyasadaki tüm ürünler “araştırma kimyasalı” ya da takviye adıyla satılan kaçak ürünlerdir. ABD’de internetten SARM adıyla satılan 44 ürünün incelendiği bir çalışmada ürünlerin yalnızca %52’si gerçekten SARM içeriyordu; %39’unda ise etikette yazmayan başka onaysız ilaçlar vardı ve bunların arasında GW-501516 da bulunuyordu. Miktarlar da çoğu zaman etiketle uyuşmuyordu. İtalya’da doping testinde pozitif çıkan bir sporcunun kullandığı takviyelerde etikette yazmayan birden fazla yasaklı madde bulundu. Ayrıntılar: takviyelerde gizli steroid ve sahte ürün riski.

Referans: Kullanıcıların Bildirdiği Doz ve Kullanım Örnekleri

Bu bölüm, vücut geliştirme çevrelerinde yaygın olarak kullanılan doz ve kullanım örneklerini referans olarak bir araya getirir. Bunlar bir tedavi protokolü ya da öneri değildir; klinik çalışmalarla güvenliği gösterilmiş dozlar da değildir. Cardarine’in uzun süreli güvenliği insanlarda hiç çalışılmadı ve hayvan deneylerindeki kanser bulguları nedeniyle geliştirilmesi durduruldu. Kaçak ürünlerde etiketteki miktar ile gerçek miktar çoğu zaman uyuşmaz. Bu maddeyi kullanmaya karar veren biri için en önemli adımlar; kullanım öncesinde, sırasında ve sonrasında kan tahlili yaptırmak, aşağıdaki uyarı işaretlerini takip etmek ve durumu bir hekimle açıkça konuşmaktır.

Kullanıcıların Bildirdiği Cardarine Dozları

KullanıcıBildirilen dozBildirilen süreNot
Erkek veya kadın10 mg/gün6-8 haftaİnsan çalışmalarındaki en yüksek doz 10 mg/gün, en uzun süre 12 haftaydı
Erkek, deneyimli15-20 mg/gün8-12 haftaBu dozlar insanda hiç denenmedi

Kullanıcılar Cardarine’i genellikle sabah, tek doz olarak aldığını ve definasyon dönemlerinde ya da Ostarine gibi bir SARM ile birlikte kullandığını bildirir. Hormon olmadığı için tek başına kullanıldığında PCT bildirilmez.

Kullanıcıların Bildirdiği Kombinasyon Örneği

HaftaOstarineCardarine
1-820-25 mg/gün10-20 mg/gün

Bu kombinasyonda Ostarine vücudun kendi testosteron üretimini baskılayabilir; kullanıcılar kür sonrasında hormon tahlili ve gerekirse PCT bildirir. Bkz. PCT yazımız. Yukarıda anlatılan karaciğer ve kas hasarı vakası da bu iki maddenin birlikte kullanımıyla ilgiliydi.

Uyarı İşaretleri: Ne Zaman Doktora Gitmeli?

Hemen 112:

  • Göğüs ağrısı veya ani nefes darlığı
  • Şiddetli karın ağrısı, kusma, baş dönmesi veya bayılma
  • Antrenmandan sonra aşırı kas ağrısı ve güçsüzlükle birlikte kola renginde idrar (kas yıkımı belirtisi olabilir)

Kısa süre içinde doktora:

  • Ciltte veya gözlerde sararma, koyu idrar, yaygın kaşıntı
  • Açıklanamayan kilo kaybı, iştahsızlık, sürekli yorgunluk
  • Dışkıda kan, dışkılama alışkanlığında uzun süren değişiklik
  • Vücudunda yeni çıkan, büyüyen ya da şekil değiştiren bir kitle veya ben

Sağlığını Takip Etmek

Cardarine kullanan ya da kullanmış biri için şu tahliller önemlidir:

  • Karaciğer fonksiyon testleri (ALT, AST, GGT, bilirubin)
  • CK (kreatin kinaz) ve böbrek testleri (kreatinin): kas yıkımı şüphesinde
  • Lipid profili ve açlık kan şekeri
  • SARM ile birlikte kullanıldıysa hormon paneli (total testosteron, LH, FSH)

Ağır antrenman CK, ALT ve AST’yi tek başına yükseltebilir; tahlilden önceki 2-3 gün ağır antrenman yapmamak sonucu daha anlamlı kılar. Kanser riski için özel bir tahlil yoktur; yaşına uygun kanser taramalarını aksatmamak ve yukarıdaki belirtileri ciddiye almak en iyi yoldur. Ayrıntılar: kan tahlili rehberimiz.

Türkiye’de Yasal Durum

GW-501516 hiçbir ülkede, Türkiye dahil, ilaç olarak ruhsat almadı; bu yüzden insan kullanımı için yasal bir ürünü yoktur. Ruhsatsız ilaç satışı ve sağlığı tehlikeye sokacak biçimde ilaç sağlamak Türk Ceza Kanunu’nda suç olarak düzenlenmiştir. Lisanslı sporcular için GW-501516, WADA yasaklılar listesinin “hormon ve metabolik düzenleyiciler” bölümündedir ve hem müsabaka içinde hem dışında yasaktır. Cardarine’in yakın temasla bile başka birine geçip doping testinde pozitif sonuç verebileceğini tartışan vaka raporları da yayımlandı. Hukuki bir sorunla karşı karşıyaysan bir avukata danışman en doğrusudur.

Özet

Cardarine (GW-501516) bir SARM değil, yağ yakımını düzenleyen PPAR-delta reseptörünü uyaran ve hiçbir zaman onay almamış bir ilaç adayıdır. Kısa insan çalışmalarında kolesterol ve trigliseritleri iyileştirdi, ama vücut geliştirmede iddia edilen yağ yakımı ve dayanıklılık etkisi insanda gösterilmedi. Geliştirilmesi, hayvan deneylerinde birçok organda kanser görüldüğü için durduruldu ve insanda uzun süreli güvenlik verisi yok. Kullanıyorsan ya da kullandıysan karaciğer ve CK tahlillerini yaptırmak, yeni belirtileri ciddiye almak ve durumu bir hekimle konuşmak en değerli adımdır.

Kaynaklar

Farkındalık

Devamını oku

İlgili yazılar

Tüm Farkındalık yazıları